Оксибутиратом натрия инструкция по изготовлению. Натрия оксибутират, бутират: последствия применения

Бутират натрия – когда-то сугубо лекарственный препарат со странной судьбой. Первоначально он был получен в медицинских целях и применялся в анестезиологии для наркоза с сохранением дыхания. В последние годы получил распространение среди молодых людей крупных городов как мощный синтетический наркотик. Бутират – именно так на сленге называется оксибутират натрия. Формирование зависимости происходит крайне быстро и, к сожалению, долгое время близкие люди не видят проблемы. Еще порядка 3-4 лет тому назад была возможность легально оксибутират натрия купить в сети аптек городов России. На настоящий момент реализация данного препарата прекращена.

История изготовления оксибутирата натрия

Впервые гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) была получена еще в 1874 году. Первоначально вещество не представляло какого-либо интереса ученым, большую роль в изучении биологии и распространении вещества сыграл французский медик Лабори. В клиническую практику препарат введен в 1960 году почти пятьдесят лет назад, интересен факт, что его формула первоначально рассчитана на бумаге, а синтез произведен после этого. Всего за один год Лабори получил результаты почти 8 тысяч случаев клинического применения вещества. Было выяснено, что оно обладает некоторыми эффектами, нехарактерными для такого класса веществ.Впоследствии влияние ГОМК на человеческий организм проводилось многими зарубежными и отечественными исследователями. Множество статей посвящено возможностям применения оксибутирата натрия в психиатрии и в лечение алкоголизма. ГОМК долгое время относили к снотворным, а после к ноотропным препаратам, которые улучшают мозговую деятельность. Вплоть до 1989 года все статьи о бутирате носили положительный характер, отмечали хорошие физиологические эффекты средства и отсутствие долговременных негативных последствий. Тогда же был обнаружен еще анаболический эффект этого вещества – при использовании этих препаратов культуристами и спортсменами быстро нарастала мышечная масса. Также средство широко использовалось в качестве биологически активной пищевой добавки, его применяли бесконтрольно и без рецептов. Но вскоре безрецептурная продажа препарата была запрещена, накоплены медицинские данные об осложнениях и отравлениях, связанных с употреблением бутирата. Это было рассмотрено учеными как возможная угроза здоровью населения и появились строгие ограничения оборота. Несмотря на нелегальность, оксибутират активно потребляет молодежь, его синтез происходит подпольно и находит распространение на “черном рынке”.

Применение оксибутирата натрия в медицине

В лечебной практике препарат используется в неврологии для лечения расстройства сна из-за нарколепсии, а в психиатрии – у пациентов, страдающих неврозами. В терапевтических дозах вещество показывает повышение сопротивляемости организма к кислородной недостаточности. Также в лечебной практике применяется как мягко действующее снотворное. Проводятся исследования средства для лечения болезни Паркинсона, шизофрении, а также синдрома хронической усталости. В некоторых странах Европы оксибутират используют для избавления от алкогольной зависимости. Опыты на животных и клинические исследования показали, что препарат смягчает проявления похмельного синдрома и вызывает улучшение самочувствия. В офтальмологии препарат зарекомендовал себя для улучшения зрения у пациентов с глаукомой. В некоторых странах проходят практики с использованием оксибутирата натрия как не наркотического средства для неглубокого наркоза при проведении несложных операций, и даже для базисного наркоза для обезболивания операций в акушерстве, а также в детской хирургии, для пожилых людей. Таким образом, применение оксибутирата натрия перспективно в медицине.

Наркотик бутират: эффекты, действие

Действие бутирата усиливает воздействие других наркотиков и обезболивающих, при этом само вещество не обладает успокаивающим или психостимулирующим эффектом. Эффекты начинают проявляться спустя 15-20 минут после приема, и длятся в среднем час или два часа, в некоторых случаях дольше. В небольшой дозе бутират вызывает расслабление, поднятие настроения, чувство эйфории, появляется желание много общаться. Состояние напоминает алкогольное опьянение с отсутствием эффекта похмелья. Поэтому зачастую многие не хотят останавливаться на первой дозе и продолжают принимать бутират, в результате появляется привыкание к веществу. При средней дозе возникает релаксация всего тела и сбивчивость речи, хочется танцевать. Иногда возможна тошнота. Увеличение дозы приводит к глубокому сну в течение нескольких часов. Концентрация наркотика в печени после парочки употреблений достигает критического значения, организм не в состоянии справится с большим количеством токсинов и начинается реакция торможения. Постоянная сонливость, невозможность выспаться, апатия и безразличие к окружающим – все это негативная реакция торможения. В молодёжной среде навязывается стереотип, будто бы бутират помогает почувствовать себя непосредственно и свободно, преодолеть комплексы общения, поднимает настроение. В какой-то степени это действительно так, оксибутират натрия убирает барьеры, но барьеры приличия, человек просто теряет контроль, начинает вести себя бездумно и глупо. При постоянном употреблении наркотика быстро развивается личностная деградация. Человек становится агрессивным и совершает неадекватные поступки, на которые бы не решился в нормальном состоянии. К примеру, нередки истории прогулок или пробежек в обнаженном виде. Возможны провалы в памяти. В девяти случаях из десяти при употреблении бутирата вместе с алкоголем возникают непредвиденные результаты вместо позитивного эффекта. При этом легко не рассчитать нужную дозу, если в первый раз человек не получил ожидаемого эффекта в виде эйфории из-за слабого раствора, возможно в следующий раз он получит настоящую концентрацию, которая вполне может привести к мучительной смерти.

Печальные последствия приема бутирата натрия

Не существует ни одного наркотика или сильнодействующего вещества, который бы так действовал на психическое состояние и делал человека все более и более сумасшедшим, в его мозгу происходят сильные, и, к сожалению, часто, и необратимые изменения. Страдает и весь организм в целом: печень, легкие, репродуктивная система. Поэтому желание представить бутират как безопасный вариант развлечения в интернете или в компании, по сути своей, – обман или попытка ввести в заблуждение. Бутират натрия дает губительные результаты. Видеорегистраторы постоянно фиксируют дорожные происшествия, в которых множество людей, находящихся под бутиратом погибли, они просто внезапно засыпали за рулем и разбивались насмерть. Даже не беря статистику ДТП, из-за внезапной потери контроля над своим телом при употреблении бутирата в избыточных дозах, многие получали увечья в результате падения с лестниц или окон, при работе с различными сложными техническими устройствами. Многие, считая такой наркотик безвредным, превышали допустимую дозу и впадали в медикаментозную кому, у совсем молодых людей останавливались дыхание и сердце. Подросток погружался в глубокий сон и погибал, захлебываясь рвотными массами. В одних только США за последние годы официально зарегистрировано свыше 60 смертельных случаев. Оксибутират натрия – опасный наркотик, вызывающий как психологическое, так и физическое привыкание, он сокращает жизнь и способствует ранней смерти. Последствия приема препарата ужасающи и развиваются очень быстро. Препарат получают кустарным способом, зачастую с применением крайне токсических веществ в синтезе, при этом поставщики выставляют его как «очищенный» и «химически измененный» продукт, т.е. распространяют заведомо ложную информацию о легальных и новых видах бутирата. Наносимый вред организму, в особенности неокрепшей психике подростка катастрофичен, а последствия непредсказуемы. Крайне редки случаи, когда подросток, приняв первую дозу, ограничивался бы только ей. Оксибутират натрия и препараты, сходные по химическому составу, не способствуют развитию тяжелого физического привыкания, однако, регулярное их употребление формирует стойкую психологическую зависимость. Синдром отмены проявляется очень ярко в виде сильного головокружения, не проходящего чувства тревоги, бессонницы и грудных болей. Ниже наглядный пример – видео поведения людей .

Оксибутират натрия (Г-оксимасляная кислота, ГОМК) относится к препаратам со странной судьбой. С момента его открытия прошло больше сорока лет. Уже несколько лет, как умер его крёстный отец, французский исследователь Анри Лабори, но до сих пор клиническое применение оксибутирата натрия официально разрешено лишь во Франции, в Италии и на постсоветском пространстве.

Являясь в нашей стране абсолютно законным средством из арсенала анестезиологов и интенсивистов, ГОМК как анестетик, точнее, как гипнотик, тем не менее, всегда отличался какой-то необычностью, нестандартностью, располагаясь особняком в ряду препаратов для наркоза.

Если вы предпримете поиск информации по препарату в интернете, не надейтесь окунуться в мир нестандартной анестезиологии или социопсихологических концепций Лабори (не менее, кстати, интересных, чем его работы по биохимии и физиологии). 99% упоминаний о гамма-оксибутирате (GHB) вы найдёте на сайтах спортсменов и культуристов, которые считают его идеальным анаболиком, а также тусовщиков и эротоманов, признающих GHB одним из самых действенных и при этом безобидных психоэнергизаторов и афродизиаков. И это не случайно. GHB является одним из мощнейших из всех известных на сегодняшний день стимуляторов гипофиза.

Я думаю, что профессионал, применяющий то или иное лекарство, должен знать обо всех его свойствах, в том числе и о необычных, не имеющих прямого отношения к специальности.

Прежде чем перейти к обзору информации, содержащейся на профессиональных сайтах интернета, несколько слов об истории и основных свойствах этого вещества.

Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), или, что то же самое, гамма-гидроксимасляная кислота, гамма-гидроксибутират, gamma-hydroxybuthyrate (GHB), была введена в клиническую практику в 1960 году французским исследователем Анри Лабори (1914-1995). Эта фигура редко упоминается в профессиональной анестезиологической литературе, где вкусы и предпочтения в последнее время определяются американцами с их специфическими представлениями о культурных ценностях. Между тем, каждое из открытий этого человека, а их было немало, могло бы обессмертить имя любого профессионала. Перечислим хотя бы некоторые:
Открытие и изучение смеси "глюкоза-калий-инсулин" (поляризующей смеси) и первое применение её при фибрилляции желудочков задолго до мексиканца Деметриоса Соди-Паллареса, который, кстати, ссылается в своих работах на Лабори как на автора идеи.
Теоретическое обоснование идеи применения аспартата калия и магния (современный панангин).
Открытие и первые клинические испытания хлорпромазина (аминазина) - первого нейролептика.
Открытие, исследование и первое клиническое применение оксибутирата.
Введение в анестезиологическую практику терминов "нейролептаналгезия" и "атараксия".
Прямые указания на потенциальные полезные свойства многих химических соединений, которые затем были реализованы в виде эффективных фармпрепаратов.
Знакомство с его работами убеждает, что этот человек видел суть медицины совсем не так, как она представляется нам сейчас. Он очень ясно понимал, что какими бы медиаторами ни возбуждались бы различные рецепторы, дело в большинстве случаев заканчивается той или иной переориентацией путей клеточного метаболизма, поскольку в основе любого физиологического акта лежат биохимические процессы. Его основной терапевтической идеей было воздействие на метаболические пути с помощью различных веществ, включающихся в метаболизм (глюкоза, левулеза, аспартат, гидрохинон, АЭТ, ГОМК, и множество других соединений).

Однако, вернемся к основной теме.

В данной публикации я не ставлю перед собой цель исчерпывающего описания фармакологии оксибутирата натрия, а лишь хочу привлечь внимание коллег к тем свойствам этого препарата, которые находятся за пределами узкой традиционной сферы его применения в современной анестезиологии (т.н. "лечебные наркозы").

Основные свойства оксибутирата натрия (с медицинской точки зрения).

Гипнотик метаболического действия. Засыпание приятное, лёгкое. Сон очень полноценный, освежающий, придающий силы.
Собственная аналгетическая активность низкая, но способен потенцировать действие аналгетиков, нейролептиков и других препаратов для наркоза.
Чрезвычайно низкая токсичность.
Эффективен при внутривенном, внутримышечном, ректальном и пероральном применении.
В организме полностью включается в метаболизм, разлагаясь в конечном итоге до воды и углекислого газа. Незначительное количество выделяется с мочой.
Не вызывает привыкания и пристрастия даже при регулярном применении.
Синдром похмелья отсутствует.
Выраженная крутизна кривой "доза-эффект". Удвоение дозы может привести к четырёхкратному возрастанию эффекта.
В терапевтических дозах практически не угнетает дыхательный центр.
Обеспечивает умеренную центральную миорелаксацию.
Самый мощный из известных стимуляторов гипофиза. Однократный приём сопровождается кратковременным (длительностью несколько часов) подъёмом уровня соматотропного гормона в 10-15 раз.
Самый мощный из известных препаратов, снижающий уровень калия в плазме крови за счёт перекачки его в клетки (реполяризация клеток).
Повышает порог фибрилляции сердца.
Анаболик прямого и опосредованного (через СТГ) действия.
Существенно снижает уровень холестерина в крови.
Обеспечивает адаптацию пациента к респиратору.
Значительно усиливает мезентериальный кровоток.
Мощный антигипоксант.
Радиопротектор.

Некоторые из перечисленных выше свойств (плюс другие, о которых речь впереди) послужили причиной того, что этот препарат стали широко использовать в качестве т.н. биологически активной пищевой добавки, и именно в таком качестве его можно было купить без рецепта в киосках и аптекарских магазинах в странах Западной Европы и Америки. Кстати, именно как о препарате для специфического парентерального питания при критических состояниях вскользь упоминал о ГОМКе Лабори ещё в 1965 году, но мысль эту так и не развил. Эта идея связана с представлениями о метаболическом пути Варбурга-Диксона (пентозном шунте), который активизируется оксибутиратом, как о пути синтеза, репарации, реполяризации.

Ниже я привожу компиляторный обзор самых солидных, по моему мнению, источников из интернета. Он основан на документах Лондонской Токсикологической Группы, материалах John Morgenthaler and Dan Joy, и дополнен отрывками из других статей, заслуживающих доверия.

Введение

Гамма-оксибутират является нормальным компонентом метаболизма млекопитающих. Его можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где он играет роль нутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрации ГОМК обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях. В больших концентрациях также присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах. Считается нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым этому классу веществ. Является предшественником гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на её рецепторы не воздействует.

Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК. В течение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК. В Европе этот препарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для лечения нарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает схватки, способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и абстинентного синдрома, а также в различных других целях.

В 80-х годах ГОМК стал широко доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок, где он продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи с его способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ), способствующего уменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы. В последние годы он стал популярен в качестве энергезирующего, восстанавливающего силы препарата, обеспечивающего приятное, приподнятое настроение (подобно алкоголю, но без похмелья), а также мощные просексуальные эффекты.

Научные сообщения о GHB

В течение 30 лет, до 1990 года, все научные публикации о ГОМК сообщали только о многочисленных положительных физиологических эффектах препарата, а также об отсутствии долгосрочных отрицательных последствий его приёма. В 1964 году Лабори сообщил о его очень низкой токсичности как об одном из основных свойств ГОМК. В 1974 году он же впервые описал весь метаболизм препарата и отметил полное отсутствие необходимости детоксикации организма после его приёма. До 1989 года эта точка зрения оставалась незыблемой. Однако 8 ноября 1990 года FDA запретила безрецептурную продажу этого препарата в США в связи с 57 сообщениями об острых осложнениях, связанных с его применением. Эти так называемые "осложнения" на самом деле оказались обусловленными банальной передозировкой препарата, в результате которой, естественно, возникал глубокий медикаментозный сон, принимаемый окружающими за коматозное состояние.

В 1991 году двое учёных из Калифорнийского управления здравоохранения опубликовали сообщение о десяти случаях отравления GHB. Авторы, предупредили о возможности злоупотребления препаратом. Они сообщили, что все опрошенные пациенты отмечали на фоне его приёма приятное чувство "кайфа". Некоторые из них продолжали принимать препарат потому что "с ним чувствовали себя хорошо", что было расценено авторами как потенциальная угроза общественному здоровью. Несмотря на суровый язык документа, в нём не содержится сведений о долгосрочных неблагоприятных эффектах или формировании физиологической зависимости.

Из десяти случаев "отравления" в четырёх доза была неизвестна, в следующих четырёх имел место одновременный приём и других веществ, обычно, алкоголя, два пациента страдали нелеченной эпилепсией. В связи с тем, что алкоголь и другие депрессанты ЦНС официально не рекомендуется сочетать с приёмом ГОМК, и этот препарат противопоказан при эпилепсии, указанные случаи нельзя воспринимать всерьёз. Проблема передозировки не возникает, если выполняются указания по приёму препарата. Несмотря на обеспокоенный тон, авторы подтверждают, что "смертельных исходов не было" и что "прекращение приёма препарата сопровождалось полным восстановлением функций без долгосрочных побочных эффектов". Они пришли к заключению, что "прогноз при отравлении ГОМК вполне благоприятен".

Со времени его запрета в США в 1990 году ГОМК продолжает производиться в подпольных условиях и широко распространён на черном рынке, где известен под названиями GHB, Liquid Ecstasy, GBL, Blue Nitro, Female Viagra, Midnight Blue, RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity, Enliven. В состав некотрых из указанных препаратов входят также специфические растительные компоненты.

Именно эти подпольные варианты препарата и породили проблему его токсичности. Дело в том, что промышленный растворитель Г-бутиролактон и каустическая сода (NaOH), применяемые для синтеза ГОМК, остаются в кустарном препарате в виде примесей. Эти вещества токсичны и могут вызывать отравления. Фармацевтический же препарат ГОМК в химическом отношении совершенно безопасен.

Почему же ГОМК был запрещён?

Вероятно, в 1990 году, принимая запрет на продажу ГОМК, FDA руководствовалась (как обычно) совсем иными мотивами, нежели охрана общественного здоровья. Такой запрет является единственным средством федерального контроля за распространением продукта, не признанного FDA в качестве фармпрепарата. При отсутствии истинной заботы об интересах общества указанный запрет может быть по сути дела лоббированием фармацевтической промышленности, не заинтересованной в наличии на рынке дешёвой и эффективной альтернативы снотворным средствам.

В чём же настоящая опасность?

Как и в случаях с любыми другими веществами, нежелательные и опасные эффекты могут возникать при приёме избыточных доз ГОМКа. Доза, всего в два раза превышающая ту, которая даёт релаксирующий эффект, может полностью "выбить из колеи". В этом отношении ГОМК можно сравнить с алкоголем: если выпьешь в два раза больше своей нормы, вряд ли будешь чувствовать себя в два раза лучше. Поэтому безопасность препарата в первую очередь обеспечивается выполнением рекомендаций по его приёму.

Фармакология ГОМК

ГОМК временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. Это может приводить к увеличению запасов дофамина и последующий усиленный выброс этого вещества когда действие ГОМК проходит. Этим может объясняться феномен ночного пробуждения, типичный для больших доз ГОМК, а также отличное самочувствие, беззаботность и возбуждённость на следующий день после приёма.

ГОМК также стимулирует выделение гормона роста (соматотропного гормона, СТГ).

ГОМК вызывает отчётливую релаксацию скелетной мускулатуры.

ГОМК полностью метаболизируется в организме до воды и углекислого газа, не оставляя после себя токсичных метаболитов. Метаболизм настолько эффективен, что через 4-5 часов после инъекции препарат уже не обнаруживается в крови, и может быть выявлен только в моче.

ГОМК активизирует метаболический путь, известный как "пентозный шунт", который играет огромную роль в процессах синтеза белков. Активизация этого пути даёт также протеин-сберегающий эффект, тормозя распад белков организма. Эти свойства препарата, наряду со стимуляцией выброса СТГ и лежат в основе феномена наращивания мышечной массы и уменьшения запасов жиров, используемого культуристами и тяжелоатлетами. Диета при этом должна быть обогащена калием.

Большие (анестетические) дозы ГОМК вызывают некоторое повышение уровня сахара в крови и значительное понижение уровня холестерина. Дыхание становится более редким, но глубоким. Возможно появление умеренной брадикардии.

ГОМК когда-то называли "почти идеальным снотворным". В средних дозах он вызывает релаксацию и успокоение, которые создают отличные условия для естественного засыпания, а в больших дозах является снотворным.

Недостатком многих снотворных является нарушение структуры цикла сна, что препятствует полноценному восстановлению сил. Самым, пожалуй, выдающимся свойством сна, индуцированного ГОМК, является его полная идентичность естественному сну. Сохраняется способность реагировать на болевые стимулы. Это ограничивает ценность ГОМК в операционной. Во время сна, вызванного ГОМК, возрастает уровень СТГ в крови. Также, в отличие от действия прочих снотворных, ГОМК не уменьшает потребность организма в кислороде.

Основной недостаток оксибутирата как снотворного - короткая продолжительность действия, обычно составляющая около 3 часов. На фоне действия препарата сон оказывается глубоким и полноценным, но после прохождения действия препарата возможно преждевременное пробуждение, причём этот феномен становится более отчётливым при увеличении дозы. Некоторые предотвращают этот эффект, используя малые дозы, другие - используют его, чтобы, проснувшись, поработать ночью, а затем, возможно, принять следующую дозу и вновь заснуть.

Дозы

Лечение алкогольной абстиненции - 0.15 г х 3 раза в день.

Низкие дозы 0.5 - 1.5 г.

Средние дозы 1.0 - 2.5 г.

Высокие дозы 2.0 - 3.5 г.

Глубокий сон 3.0 - 5.0 г.

Медикаментозная кома > 5.0 г.

Следует иметь в виду, что чувствительность к препарату весьма индивидуальна.

Фармакокинетика

Начало действия: через 10 - 20 минут после перорального приёма.

Длительность действия: 1 - 3 часа.

Последействие (остаточные эффекты): 2 - 4 часа.

Пиковая концентрация в плазме: через 20 - 60 минут после перорального приёма.

Клиренс: 14 мл/мин/кг.

Т1/2: 20 мин.

Действие препарата существенно усиливается при приёме натощак.

Зависимость "доза-эффект"

Малые дозы: эффекты подобны лёгкому алкогольному опьянению. Лёгкая расслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений, лёгкое головокружение.

Средние дозы: усиливается релаксация. Некоторые отмечают повышенную чувствительность к музыке, тягу к танцам. Улучшается настроение. Появляется некоторая сбивчивость речи, неадекватность, дурашливость. Иногда возникает тошнота. Во многих случаях отмечается гиперсексуальность: повышенная чувствительность к прикосновениям, у мужчин - усиление эрекции, усиливается оргазм.

Высокие дозы вызывают сон. При сохранённом сознании - нарушение равновесия, слабость, разбитость.

Передозировка возникает очень легко. Например, дополнительная четверть грамма - и эйфория сменяется чувством тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй, основной при внебольничном применении препарата. При сочетании ГОМК с другими препаратами ситуация может стать неуправляемой. Например, сочетание ГОМК+алкоголь может вызывать рвоту и потерю сознания.

Какие ощущения вызывает ГОМК?

Большинство людей сообщают, что ГОМК вызывает приятное чувство расслабления и спокойствия. Часто возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория, говорливость. Беспокойство и напряжённость растворяются, превращаясь в чувство эмоционального тепла, благополучия и расслабленности. На следующее утро эффект похмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, не возникает. Наоборот, многие сообщают о приливе свежести, энергии. Эффекты ГОМК проявляются обычно через 10-20 минут после перорального приёма и длятся не более полутора-трёх часов, хотя их можно продлять повторными дозами. Эффекты ГОМК очень сильно зависят от дозы. Даже незначительное увеличение дозы приводит к резкому усилению эффектов и появлению смешливости, глуповатости и болтливости, а иногда и головокружения. Более существенное превышение дозы вызывает сон.

ГОМК и секс

Наблюдаются несколько просексуальных эффектов ГОМК:

Растормаживание.
Повышение тактильной чувствительности.
Повышение способности мужчин к эрекции.
Увеличение интенсивности и продолжительности оргазма у мужчин и женщин.
Возможно, основным просексуальным свойством ГОМК является именно растормаживание. Некоторые лица, применявшие препарат, полагают, что остальные эффекты являются вторичными по отношению к первому. Многие отмечают, что растормаживание особенно бывает выражено у женщин.

Женщины нередко сообщают, что на фоне ГОМК оргазмы становятся более продолжительными и интенсивными, но возникают с некоторой задержкой, особенно при приёме повышенных доз. Как и в отношении других эффектов, влияние ГОМК на оргазм очень сильно зависит от дозы.

ГОМК и спорт

Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращивание мышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют ГОМК в качестве биоактивной пищевой добавки для увеличения уровня СТГ. Некоторые отмечают также увеличение физической выносливости на фоне действия оксибутирата. Сообщают также об увеличении аппетита, что также способствует целям спортсменов. Многие культуристы используют ГОМК в дополнении к стероидным циклам.

Состав лекарственного препарата Натрия оксибутират

Натриевая соль g-оксимасляной кислоты.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде. Растворим в спирте. Гигроскопичен. Водные растворы (РН 7,7 - 8,7) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.
По химическому строению и - оксимасляная кислота (ГОМК) близка к g - аминомасляной кислоте (ГАМК).

Лекарственная форма

20 % раствор в ампулах по 10 мл в упаковке по 10 ампул; 5 % сироп во флаконах по 400 мл; 66,7 % раствор во флаконах по 37,5 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства для неингаляционного наркоза

Фармакологические свойства

Препарат обладает элементами ноотропной активности. Характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза.

Аналгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие аналгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием.
В отличие от аминалона (ГАМК) натрия оксибутират легко проникает в ЦНС

Показания к применению Натрия оксибутират

Применяют натрия оксибутират в анестезиологической практике как неингаляционное наркотическое средство для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В офтальмологической практике применяют натрия оксибутират у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения.

В психиатрической и неврологической практике применяют натрия оксибутират у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения ночного сна).
Имеются данные об эффективностн натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.

Противопоказания

Препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении. Осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом.
В связи с седативным эффектом не следует назначать препарат (при неврозах, глаукоме и т.д.) в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции.

Предостережения при использовании

При быстром в/в введении возможно нарушение ритма дыхания.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Усиливает действие анальгезирующих и наркозных препаратов.

Способ применения и дозировка Натрия оксибутират

Действует натрия оксибутират в относительно больших дозах.
Для общей анастезии применяют натрия оксибутират внутривенно, внутримышечно или внутрь.

Внутривенно вводят физически крепким людям и возбудимым больным из расчета 70 - 120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным больным - 50 - 70 мг/кг. Препарат растворяют в 50 - 100 мл 5 % (иногда 40 %) раствора глюкозы или применяют готовый 20 % водный раствор в ампулах.

Вводят медленно (1 - 2 мл в минуту); через 5 - 7 мин после начала введения препарата больной засыпает. Можно также ввести натрия оксибутират из расчета 35 - 40 мг/кг в смеси с 4 - 6 мг/кг тиопентал-натрия (в течение 1 - 2 мин). Начало наркотического состояния отмечается через 4 - 6 мин, затем для углубления наркоза вводят дополнительно натрия оксибутират из расчета 40 мг/кг. Хирургическая стадия наркоза наступает через 30 - 40 мин после введения препарата. Продолжительность наркоза 2 - 4 ч.
Внутримышечно вводят натрия оксибутират в дозе 120 - 150 мг/кг (для наркоза) или 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.

Внутрь назначают для наркоза из расчета 100 - 200 мг/кг. Порошок растворяют в кипяченой воде и дают выпить больному (в палате) за 40 - 60 мин до операции. Можно пользоваться готовым 5 % сиропом.

Основной наркоз на фоне базисного наркоза натрия оксибутиратом поддерживают фторотаном, закисью азота, эфиром или другими средствами для общей анестезии (фентанил, кетамин, стадол и др.).

Для вводного наркоза детям назначают препарат внутрь в дозе 150 мг/кг (в 5 % растворе глюкозы). Внутривенно вводят детям в дозе 100 мг/кг в 30 - 50 мл 5 % раствора глюкозы в течение 5 - 10 мин.

При проведении наркоза с помощью натрия оксибутирата предварительно проводят обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином - пипольфеном.

Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно в дозе 50 - 60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10 - 15 мин или принимают внутрь в дозе 40 - 80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5 - 3 ч. В случае перехода к оперативному родоразрешению натрия оксибутират вводят внутривенно в дозе 60 - 70 мг/кг и на этом фоне осуществляют эндотрахеальный наркоз с ИВЛ при дробном введении миорелаксантов.

Для лечения гипоксического отека мозга применяют натрия оксибутират в дозе 50 - 100 мг/кг (в комплексе с другими мероприятиями).

Для уменьшения гипоксического состояния сетчатки глаза- и улучшения зрительной функции при глаукоме назначают внутрь по 0,75 - 1,5 г (1 - 2 столовые ложки 5 % сиропа) 3 - 4 раза в день курсами по 30 дней 2 - 3 раза в год. Перед употреблением разводят препарат в 50 мл воды.

Для удобства применения при глаукоме, невротических состояниях, для нормализации сна выпускается также 66,7 % водный раствор натрия оксибутирата (во флаконах по 37,7 мл), из которого готовят перед употреблением 5 % водный раствор, для чего содержимое флакона переливают в бутылку и добавляют до 0,5 л свежепрокипяченной охлажденной воды. Принимают по 0,75 г (1 столовая ложка 5 % раствора) 2 - 3 раза в день и 1,5 - 2,25 г (2 - 3 столовые ложки 5 % раствора) на ночь.

Курс лечения составляет обычно 30 дней. Повторные курсы при глаукоме проводят 2 - 3 раза в год; одновременно осуществляют местную антиглаукомную терапию.

Побочные эффекты

Натрия оксибутират обычно хорошо переносится; не влияет существенно на сердечнососудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка.

Эти осложнения купируются (снимаются) барбитутарами. нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при внутривенном введении и приеме внутрь). При быстром внутривенном введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удается ликвидировать искусственной вентилляиией легких.

При выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид.
При длительном применении больших доз натрия оксибутирата может развиться гипокалиемия.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте. Срок годности препарата Натрия оксибутирата раствор для инъекций 20% 4 года.

Препарат является натриевой солью q-оксимасляной кислоты. Оксибутират натрия – лекарственное средство, которое с успехом применяется в анестезиологии, неврологии, офтальмологии и акушерстве.

Как препарат для общего наркоза, входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Натрия оксибутират – это торговое название, международное непатентованное название – «Натрия оксибат»

Оксибутират натрия выдается по рецепту, так как входит в список 3 психотропных веществ, оборот которых на территории Российской Федерации ограничен.

Рецепт на латинском языке, по которому можно купить Натрия оксибутират, выглядит так:

«Rp.:Sol. Natrii oxybutiratis 20%10,0

D. t. d. N 10 in amp.

Натрия оксибутират имеет аналоги – препараты, которые имеют с ним аналогичный с ним терапевтический эффект или активное действующее вещество: Натрия Оксибат, Кетамин, Тиопенталнатрий, Дроперидол и Сомбревин.

Состав и описание

Препарат Натрия оксибутират - это натриевая соль q-оксимасляной кислоты. Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Прекрасно растворим и воде, и в спирте.

Форма выпуска

Форма выпуска оксибутирата натрия – непосредственно, порошок, а также 5% раствор и 5% сироп.

Фармакологическое действие

Оказывает снотворное, антигипоксическое, наркозное и анксиолитическое и диуретическое действие.

Фармакодинамика

Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМКА и ГАМКВ рецепторами, и, таким образом, изменяет функционирование каналов калия, кальция и хлора.
Вызывает постсинаптическое торможение, подавляя высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний
Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему
В небольших дозах уменьшает выраженность невротических расстройств и вегетативных реакций, которые возникают в состоянии стресса, и оказывает снотворное действие
Повышенная дозировка используется для введения в общий наркоз и для миорелаксации
Обладает элементами ноотропной активности
Повышает устойчивость сердца, мозга, сетчатки глаза и всего организма в целом к кислородной недостаточности
Повышает клубочковую фильтрацию
Стабилизирует функцию почек при кровопотере
Хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер

Фармакокинетика

При внутривенном введении пациент уже через 5-7 минут засыпает, наркоз начинается через 30-40 минут и длится 3-4 часа
При пероральном приеме сон наступает через 40 минут - час.
Диуретический эффект проявляется через 10-15 минут и длится около 2 часов
До 70 % активного вещества при внутривенном введении выводится из организма уже через 2-3 часа. При пероральном приеме – через 4-5 часов

Показания

1. Применение Оксибутирата натрия показано, в первую очередь, для осуществления вводного наркоза при не полостных оперативных вмешательствах с сохранением спонтанного дыхания
2. А также для вводного и базисного наркоза в акушерстве и гинекологии
3. При лечении открытоугольной глаукомы
4. Для терапии невротических и неврозоподобных состояний
5. При интоксикации и травматических повреждениях центральной нервной системы
6. При послеоперационных психозах
7. Во время тяжелых гипоксических состояний
8. Для нормализации ночного сна

Противопоказания

Следует отказаться от лечения в случае:

Недостатка калия в организме
Миастении
Тяжелого токсикоза беременных, который сопровождается гипертензивным синдромом и нехваткой в организме калия

Побочные действия

Обычно лекарство хорошо переносится, не влияя негативным образом на организм человека. Однако, при слишком быстром внутривенном введении, возможно появление следующих симптомов:

- Психомоторное возбуждение
- Тошнота

Рвота
Сонливость
Нарушение дыхания вплоть до его остановки

Инструкция по применению

Общая анестезия

Внутривенно капельно 50-120 мг/кг (препарат разводится в 5% растворе декстрозы объемом 50-100 мл). Скорость введения – 1-2 мл/мин
Внутривенно 35-40 мг/кг в сочетании с тиопенталом Na 4-6 мг/кг. Вводят медленно – в течение 1-2 минут.
Для поддержания анестезии дополнительно вводят 40 мг/кг
Внутримышечно 120/150 мг/кг или, в сочетании с барбитуратами, 100 мг/кг
Внутрь (в виде порошка) 100-200 мг/ кг, детям 150 мг/кг порошка или 5% сиропа за 40 минут-час до операции
При операции на сердце – 100 мг/кг

Общая анестезия в акушерстве

Внутривенно медленно 50-60 мг/кг
Перорально 40-80 мг/кг
Если требуется переход с к родоразрешению путем оперативного вмешательства, добавляют внутривенно 60-70 мг/кг (в сочетании с интубацией трахеи и введением миорелаксантов)

Дополнительно

При шоковых состояниях – 50-100 мг/кг
Для стимуляции диуреза – 30-50 мг/кг (внутривенно медленно)
При неврозоподобных состояниях, неврозах и для стимуляции сна – 750 мг сиропа 5% 3 раза в день и 1500-2250 мг (2-3 ложки) на ночь. Высшая разовая доза оксибутирата натрия при пероральном приеме – 2250 мг, и высшая суточная доза – 5000 мг.
Для улучшения метаболизма сетчатки при глаукоме – 1-2 столовые ложки раствора или сиропа 2-3 раза в день. Курс лечения – 30 дней. Повторение курсов – 2-3 раза в год

Передозировка

При использовании повышенной дозы препарата возможно возбуждение, подергивание конечностей и остановка дыхания

Аспектами терапии при передозировке эти препаратом является искусственная вентиляция легких, а также поддержание функций дыхательного центра и сердечнососудистой системы.

Натрия оксибутират – лекарственное средство, оказывающее влияние на центральную нервную систему.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Натрия оксибутирата:

Раствор для внутривенного введения 20% (в ампулах по 10 мл; 10 ампул в комплекте с ампульным ножом в упаковке);
Концентрат для приготовления раствора для приема внутрь 66,7% (во флаконах по 37,5 мл, 1 флакон в пачке картонной);
Сироп 5% (во флаконах по 400 мл);
Субстанция-порошок (банка 0,5 или 2 кг; пакет (пакетик) 3, 5 или 15 кг (для стационаров)).

Действующее вещество всех форм выпуска: натриевая соль g-оксимасляной кислоты.

Показания к применению

Анестезиологическая практика: в качестве неингаляционного наркотического средства для наркоза при проведении неполостных малотравматических операций с сохранением спонтанного дыхания; для вводного и базисного наркоза в гинекологии, акушерстве, хирургии, особенно у пациентов в состоянии гипоксии; в педиатрической хирургии; для проведения наркоза у лиц пожилого возраста;
Офтальмологическая практика: у пациентов с первичной открытоугольной глаукомой (в комплексе со специфической терапией) для активизации окислительных процессов в сетчатке с целью улучшения зрения;
Психиатрическая и неврологическая практика: у пациентов с неврозоподобными и невротическими состояниями; в случаях интоксикаций, травматических повреждений ЦНС; при нарушении сна, нарколепсии (для улучшения качества ночного сна). Есть данные об эффективности применения препарата для терапии невралгии тройничного нерва.

Противопоказания

Гипокалиемия;
Миастения;
Профессиональная деятельность, требующая быстроты физических и психических реакций (для терапии неврозов и глаукомы в дневное время);
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью Натрия оксибутират следует назначать при токсикозе во время беременности с гипертензивным синдромом.

Способ применения и дозировка

Раствор Натрия оксибутират вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.

Внутривенное введение: возбудимым и физически крепким пациентам назначают по 70-120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным пациентам – 50-70 мг на 1 кг массы тела. Лекарственное средство разводят 50-100 мл 5% (иногда 40%) раствора глюкозы либо используют готовый водный 20% раствор Натрия оксибутирата. Препарат вводят медленно со скоростью 1-2 мл в 1 мин. По прошествии 5-7 мин после начала введения пациент засыпает. Допускается введение 35-40 мг раствора на 1 кг массы тела с 4-6 мг тиопентал-натрия на 1 кг массы тела на протяжении 1-2 мин. Через 4-6 мин после введения отмечается начало наркотического состояния; далее, для углубления наркоза, дополнительно вводят дозу препарата, составляющую 40 мг на 1 кг массы тела. По прошествии 30-40 мин наступает хирургическая стадия наркоза. Длительность наркоза – 2-4 ч;
Внутримышечное введение: для наркоза – 120-150 мг на 1 кг массы тела или 100 мг на 1 кг массы тела в комбинации с барбитуратами;
Прием внутрь: для наркоза – 100-200 мг 5% сиропа или разведенного в теплой воде порошка на 1 кг массы тела за 40-60 мин до операции.

Для поддержания основного наркоза на фоне базисной анестезии Натрия оксибутиратом применяют эфир, закись азота, фторотан или иные средства для общей анестезии (стадол, кетамин, фентанил и другие).

Детям при вводном наркозе препарат назначают внутрь в дозе, определяемой исходя из расчета – 150 мг на 1 кг массы тела (разводят 5% раствором глюкозы). Внутривенно детям вводят 100 мг раствора на 1 кг массы тела (разводят 30-50 мл 5% раствора глюкозы) на протяжении 5-10 мин.

Перед проведением наркоза Натрия оксибутиратом необходимо проведение обычной премедикации (пипольфеном, атропином, промедолом).

Для лечебного акушерского наркоза лекарственное средство вводят внутривенно медленно в дозе из расчета – 50-60 мг на 1 кг массы тела (разводят 20 мл 40% раствора глюкозы) на протяжении 10-15 мин, либо назначают внутрь 40-80 мг на 1 кг массы тела. Продолжительность поверхностного наркоза или сна составляет 1,5-3 ч. При переходе к оперативному родоразрешению 60-70 мг препарата на 1 кг массы тела вводят внутривенно с одновременным эндотрахеальным наркозом с искусственной вентиляцией легких при дробном введении миорелаксантов.

Дозировка Натрия оксибутирата в случаях гипоксического отека мозга составляет 50-100 мг на 1 кг массы тела (в комплексе с иными мероприятиями).

Для улучшения зрительной функции при глаукоме и уменьшения гипоксического состояния сетчатки глаза пациенты принимают внутрь 1-2 ст. ложки 5% сиропа (750-1500 мг) 3-4 раза в день на протяжении 30 суток. Рекомендуется проводить курс терапии 2-3 раза в год. Непосредственно перед употреблением сироп следует разводить 50 мл воды.

В случаях невротических состояний, глаукомы, нарушений сна пациентам назначают 66,7% раствор Натрия оксибутират, который перед применением разводят свежепрокипяченной охлажденной водой (50 мл воды на 37,7 мл раствора) и получают 5% раствор. Дозировка препарата составляет 1 ст. ложка (750 мг) 2-3 раза в день и 2-3 ст. ложки (1500-2250 мг) на ночь. Длительность терапии – 30 дней; курс проводят 2-3 раза в год с одновременным местным антиглаукомным лечением.

Побочные действия

В случае быстрого внутривенного введения раствора могут возникать: судорожные подергивания конечностей и языка, двигательное возбуждение, остановка дыхания; при применении сиропа и раствора – рвота; при выходе из наркоза – речевое и двигательное возбуждение; при использовании высоких доз в течение длительного периода – гипокалиемия.

Особые указания

При терапии препаратом следует соблюдать осторожность в процессе вождения автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.